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地西泮 維基百科，自由的百科全書

โดย : Dotty เมื่อวันที่ : ศุกร์ ที่ 30 เดือน มกราคม พ.ศ.2569

地西泮（pun3）（INN：diazepam）[註 1]，化學名苯甲二氮䓬[2]，是苯二氮䓬類（BZD）藥物，常用於治療焦慮症、酒精戒斷綜合症、苯二氮䓬類藥物戒斷綜合症、痙攣、癲癇發作、失眠，和睡眠腳動症[3]。 也用於一些外科手術中，促進記憶消失[4][5]，常見商品名有安定片（注意不是安定文）、煩寧（Valium）。 1.病人對任何一<a href="https://www.vocabulary.com/dictionary/%E7%A8%AEBenzodiazepines">種Benzodiazepines</a> 類藥物過敏，對本藥亦可能產生過敏。 3.懷孕期前三個月使用本藥會增加先天性畸型的危險，故應就其使用之危險與效益加以考慮，最好避免使用。 地西泮（ㄆㄢˋ）（INN：diazepam）[註 1]，化學名苯甲二氮䓬[2]，是苯二氮䓬類（BZD）藥物，常用於治療焦慮症、酒精戒斷症候群、苯二氮䓬類藥物戒斷症候群、痙攣、癲癇發作、失眠，和睡眠腳動症[3]。 藥品警語1.服用本劑時請勿飲酒2.本藥會通過胎盤。 如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上，能產生物質依賴，停藥時可出現脫癮症狀。 醫學界視苯二氮䓬類藥物較以往常用的巴比妥鹽類藥物更好，因為後者的治療劑量和中毒劑量差距較少（即是稍微過量便容易中毒），且會形成較強的依賴性。 過量服用地西泮較不容易引致死亡（不過仍然有人因服用地西泮過量而死亡），但如同時服用其它鎮靜劑或酒類則會增加危險。 地西泮的口服半數致死量在小鼠是720毫克/千克，大鼠是1240毫克/公斤。 格林布拉特和他的同事在1978年報導，分別服用了500和2000毫克的地西泮，進入中等深度昏迷的兩名病人，根據在醫院後續的採樣，儘管具有高濃度的地西泮及其代謝產物去甲基地西泮，奧沙西泮，替馬西泮，分別在48小時內出院而沒有任何重要的併發症。 地西泮化學式為 C16H13ClN2O，可由口服、直腸塞劑、肌肉注射，以及靜脈注射給藥[5]。 如果經靜脈注射給藥，藥效大約會於1至5分鐘起作用，可維持至多一小時[5]。 口服的藥效會延遲約40分鐘才起作用，作用時間大致與靜脈注射相同[6]。 〔注意〕年老及體弱病人：2~2.5mg，一天1~2次，視需要及耐受性逐漸增加劑量。 地西泮由羅氏公司（Hoffmann–La Roche）開發，在1963年獲准使用，它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬（或譯甲氨二氮䓬）的大約5倍。 其他藥廠看到地西泮的成功，便開發其它新的苯二氮䓬類藥物。 地西泮最早是由Leo Sternbach（英語：Leo Sternbach）所合成，並由羅氏藥廠首次大規模生產。 地西泮的藥效源自於活化γ-氨基丁酸（GABA）的作用[7]，常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙[5]，嚴重副作用較少見[3]，包含自殺、呼吸減少，過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會[5][3]。 偶爾會造成躁動（英語：Psychomotor <a href="https://passplus.org.uk/">BUY RIVOTRIL</a> agitation）或興奮[7][8]。 長期使用可能導致藥物耐受性、依賴性，減少藥量甚至可能造成戒斷症。 長期服藥期間貿然停藥可能會有潛在危險[3]，包括可能維持長達半年的認知障礙[7]。 地西泮的藥效源自於活化γ-胺基丁酸（GABA）的作用[7]，常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙[5]，嚴重副作用較少見[3]，包含自殺、呼吸減少，過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會[5][3]。 與酒精，阿片類藥物同屬於神經抑制劑，可用於緩解酒精的戒斷反應，長期使用亦可導致依賴。 自從1963年本藥被批准以來，它成為了全世界處方用量最大的藥物之一。 1968年至1982年期間，本品為銷量最大的藥物。 1985年專利權終止，至今品牌名多達500個[3]。 地西泮被列入世界衛生組織基本藥物標準清單中[9]。 孕婦分娩前數星期使用本藥當安眠劑，可能導致新生兒之中樞神經系統抑制。 地西泮是1971年「精神藥物公約」所管制的物質之一，在世界各地受嚴格管制，例如民眾需經醫生處方取得藥物，供應者需保存準確存貨記錄。 法例上，地西泮在臺灣列為第四級毒品，在中國大陸列為第二類精神藥品，在香港列為第一部危險藥物。 地西泮在口服後，迅速被身體吸收，藥效很快開始，以靜脈注射，藥效更快。 地西泮經肝臟代謝，其代謝物經腎臟排泄，只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。 地西泮脂溶性較高，肌肉注射吸收慢而不規則，也不完全，血濃度不穩定，其峰值血藥濃度比口服還低，故臨床上一般不宜採用肌肉注射的方法給藥。 用法用量抗焦慮劑、安眠劑：錠劑，一天5~30mg睡前一次或分次給，一天2~4次。 骨骼肌鬆弛：2~10mg，一天3~4次。 本藥多次劑量投與期間，原型藥或任何代謝物均會產生蓄積，一直積蓄到穩定狀態之血漿濃度達成，通常需自開始治療後5天-2 個星期。 終止治療後，因活性代謝物可能仍留在血液中數天甚至數星期，故藥物之排除很慢，以致可能引起持續性作用。 本藥經氧化作用代謝為活性及非活性代謝物，最後變成Glucuronide 結合物排出。 口服單一劑量及其作用起始時間主要決定於吸收速率，作用期則決定於藥物分佈之速率及程度和分佈完成後的排除速率。 服用多次劑量後其作用有一部份決定於藥物蓄積之速率及程度，並由此關聯到本藥之排除半衰期及清除率。 如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上，能產生物質依賴，停藥時可出現脫癮徵狀。 

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